O que são anti-histamínicos e para que servem

Como o nome sugere, os anti-histamínicos são fármacos que inibem a ação da histamina. São muito usados para o tratamento de reações alérgicas, como urticária, rinite, conjuntivite, entre outras manifestações a agentes externos. 

São comumente chamados de anti-alérgicos uma vez que seu objetivo é justamente reduzir os sintomas dessas reações alérgicas, como coceira, eritema, inchaço, prurido, corrimento nasal, etc. 

Continue lendo o post, entenda mais sobre como agem os anti-histamínicos, os mais conhecidos do mercado, quando usar e quando evitá-los. Acompanhe.

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Como a histamina age no organismo

A histamina é um dos mediadores químicos que funciona como um mensageiro. É produzida nos mastócitos e liberada nos tecidos quando ocorrem determinados estímulos externos que causam a destruição das células, a exemplo do frio, contato com toxinas, veneno de inseto, entre outros agentes. 

Basicamente, a histamina faz a intermediação das respostas celulares ao que o organismo considera uma ameaça. Essas respostas são as reações alérgicas e inflamatórias, secreção do suco gástrico e dos neurotransmissores em diferentes regiões do cérebro. 

Em geral, a histamina não possui função clínica, ou seja, não funciona como um remédio, mas os fármacos agem para interferir em sua ação. São os chamados anti-histamínicos ou bloqueadores da histamina, cujas aplicações terapêuticas são muito importantes em diversas frentes da medicina. 

Em geral, os anti-histamínicos bloqueiam a ligação da histamina com os demais agentes do organismo que ela faz a intermediação. Em termos mais técnicos, esses fármacos inibem a atividade enzimática da histidina descarboxilase, capaz de evitar a transformação da histidina em histamina. 

Os anti-histamínicos impedem a ação dos receptores H1 da histamina, de modo a impedir que eles se liguem, evitando principalmente o processo de inflamação. 

Anti-histamínicos da primeira geração

São chamados de anti-histamínicos clássicos por serem os primeiros a serem desenvolvidos e apresentados ao mercado. Sua ação é direcionada ao bloqueio da liberação da histamina diretamente no cérebro e medula espinhal. 

Por isso costumam causar efeitos colaterais como sonolência, fadiga, alterações na percepção, memória e nas funções cognitivas. Pela dificuldade de eliminação pelo organismo são os menos receitados. 

Os anti-histamínicos de primeira geração mais conhecidos são:

  • Cloridrato de Prometazina: atua no sistema respiratório, nervoso e na epiderme. É indicado para reações anafiláticas, alérgicas, na pré-anestesia e na potencialização de analgésicos, por conta de sua ação sedativa. Disponível na forma de comprimidos, pomadas e cremes.
  • Dexclorfeniramina: é um antagonista dos receptores da histamina. É indicado para alergias, rinite alérgica, redução do prurido, urticária, reações a picadas de inseto, conjuntivite alérgica, entre outras reações. 
  • Clemastina: é um antagonista do receptor H1. Faz parte do grupo dos anti-histamínicos éter-benzílicos. Disponível principalmente na forma de xarope é indicado para reações alérgicas em geral. 
  • Cloridrato de Hidroxizina: apresenta alto poder antipruriginoso. Alivia coceiras, vermelhidão e dores na pele. Disponível em xarope e pomadas. 

Anti-histamínicos da segunda geração

Os anti-histamínicos da segunda geração são fármacos que inibem a ação da histamina nos tecidos periféricos, vasos sanguíneos, sistema respiratório e sistema gastrointestinal. 

A principal características desses anti-histamínicos é seu poder de penetração em menor quantidade no sistema nervoso e no cérebro, assim são eliminados com maior facilidade em relação aos da primeira geração. O resultado são menos efeitos colaterais. 

Os anti-histamínicos de segunda geração mais conhecidos são:

  • Loratadina: é potencialmente indicada para aliviar os sintomas da rinite alérgica, como coceira, coriza, espirros, entre outros sintomas na pele (urticária, vermelhidão e coceira). Disponível em comprimido ou xarope.
  • Bilastina: é um potente antagonista da histamina, indicado principalmente para atenuar os sintomas da rinoconjuntivite alérgica (intermitente ou persistente) e urticária. Disponível em  comprimidos ou solução oral.  
  • Cetirizina: indicada para aliviar os sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene. Disponível em comprimido, cápsula ou solução oral. 
  • Ebastina: indicada para o tratamento e alívio dos sintomas de rinite alérgica, coriza, espirros e urticária. Disponível em comprimido ou xarope. 
  • Cloridrato de Epinastina: indicado para o tratamento e prevenção dos sintomas associados à conjuntivite alérgica sazonal. Disponível em comprimidos ou colírio oftalmológico.

Anti-histamínicos da terceira geração

Os anti-histamínicos da terceira geração são fármacos produzidos a partir da alteração das moléculas dos anti-histamínicos da segunda geração. O intuito foi produzir medicamentos mais eficazes com menos efeitos colaterais e que exigem dosagens menores.

Os anti-histamínicos de segunda geração mais conhecidos são:

  • Levocetirizina: é um anti-histamínico empregado no tratamento de rinite alérgica e urticária de longa duração de causa incerta. Disponível em comprimidos ou gotas.
  • Desloratadina: indicado para alívio rápido dos sintomas associados à rinite alérgica. Disponível em comprimido ou xarope. 
  • Cloridrato de Fexofenadina: foi desenvolvido como uma alternativa à terfenadina. É indicado para o tratamento da rinite alérgica e sintomas alérgicos na pele, como a urticária idiopática crônica. Está disponível em comprimido ou xarope.

Quais as contra indicações ao uso dos anti-histamínicos

Em geral, durante toda a gravidez é necessário evitar ao máximo o uso de anti-histamínicos, sobretudo durante os primeiros 90 dias de gestação, uma vez que nesta fase acontece a multiplicação das células do embrião e a formação dos órgãos mais importantes e o uso de determinadas substâncias podem afetar o desenvolvimento do feto. 

Além da gestação, as seguintes condições impedem o uso desses fármacos, exceto quando há risco à vida do paciente alérgico:

  • Durante a amamentação;
  • Pessoas com glaucoma;
  • Pessoas com hipertensão;
  • Pessoas com doenças renais ou do fígado;
  • Pessoas com asma brônquica;
  • hipertrofia benigna da próstata.

Além disso, determinados anti-histamínicos podem reagir negativamente com outros medicamentos, como anticoagulantes e depressores do sistema nervoso central. Nesses casos, é aconselhada a consulta médica antes de administrá-los. 

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Dra. Juliana Toma – Médica Dermatologista pela Universidade Federal de São Paulo – EPM

Clínica no Jardim Paulista – São Paulo – SP

Dra. Juliana Toma

CRM-SP: 156490 / RQE: 65521. Médica Especialista em Dermatologia pela SBD. Residência Médica em Dermatologia pela UNIFESP - Universidade Federal de São Paulo. Pós-Graduação em Dermatologia Oncológica pelo Instituto Sírio Libanês. Pós-Graduação em Pesquisa Clínica - Principles and Practice of Clinical Research - Harvard Medical School (EUA).

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